Инструкция по применению

 

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению

 

МЕКСИДАНТ® (Mexidant®)

 

Регистрационный номер: Р №003334/01

Торговое название:   Мексидант®

Химическое рациональное название:   2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав: 1мл раствора содержит 50 мг активного вещества, в качестве растворителя – вода для инъекций.

Описание: практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТС:  [N07XX].  

Фармакологические свойства

Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия,  ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции  митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексидант® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность.

Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Мексиданта® максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч.  При введении в дозе 400-500 мг С_max в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) – 0,7-1,3 часа.  В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит – фосфат 3-оксипиридана – который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой: 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Показания к применению:

·        острое нарушение мозгового кровообращения,

·        черепно-мозговая травма,

·        дисциркуляторная энцефалопатия,

·        вегето-сосудистая дистония,

·        невротические расстройства с синдромом тревоги,

·        интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста),

·        купирование абстинетного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств,

·        острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками)

Противопоказания:

·        острые нарушения функции печени и почек,

·         повышенная чувствительность или непереносимость препарата.

Способ применения и дозы

Мексидант® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально.

Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза/сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

Струйно Мексидант®  вводят в течение 5-7 минут.

Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9 % раствора натрия хлорида,  капельно – со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения  Мексидант® назначают внутривенно (капельно) в дозе 200 - 300 мг в первые 7-8 дней, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражения ЦНС Мексидант® вводят внутривенно (капельно) в дозе  400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант® назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сутки на протяжении 14дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза/сутки на протяжении последующих 10-14 дней. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии  Мексидант® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза/сутки на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.

При лечении дисциркуляторной энцефалопатии атеросклеротического генеза  у больных пожилого возраста препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг/сутки.

При абстинентном синдроме  Мексидант® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2 – 3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-400 мг в сутки.

 При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в  дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: редко – сонливость.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седетации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквидизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).

При совместном применении Мексиданта® с этанолом уменьшаются побочные эффекты последнего.

Особые указания

В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом
2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия.

Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы матери.

Форма выпуска

Ампулы, содержащие по 2 мл 5 % раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Список Б.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.